farmacocinética

 

Para que un fármaco se una a su receptor y produzca efectos es necesario que llegue al tejido donde debe ejercerlos. En ocasiones es posible aplicar directamente el fármaco en el lugar de acción, como sucede en los antiinflamatorios tópicos.

 

No obstante, lo más frecuente es que el fármaco se introduzca en un compartimento corporal como, por ejemplo, el intestino, desde donde se desplaza al lugar de acción. Se llama absorción al proceso de ingreso del fármaco en el organismo que permite su llegada al plasma sanguíneo, y distribución al reparto del mismo; el proceso terminará con la eliminación del fármaco que se puede excretar sin modificar, después de su desactivación metabólica o como consecuencia de una combinación de ambos procesos.

 

Farmacocinética clínica

 

La farmacocinética clínica estudia la relación entre el efecto y la concentración plasmática de un fármaco y proporciona los datos para hacer una dosificación adecuada. No obstante, en muchos fármacos no existe una clara relación entre concentración y efecto, y en otros la medida de las concentraciones plasmáticas presenta dificultades técnicas.

 

Suele existir relación entre efecto y concentración en el lugar de acción, pero no se puede medir. El objetivo del tratamiento farmacológico, sobre todo cuando es de duración prolongada, es conseguir concentraciones plasmáticas estables del fármaco, que deben quedar dentro de la ventana o rango terapéutico, entre la concentración mínima eficaz y la mínima tóxica.

 

Esta situación se denomina equilibrio estacionario y su consecución depende de una adecuada pauta posológica. Las pautas posológicas recomendadas por los fabricantes y aprobadas por las autoridades sanitarias se obtienen por medio de cálculos basados en los parámetros farmacocinéticos obtenidos de estudios en voluntarios sanos.

 

Cuando el medicamento se emplea en condiciones reales hay situaciones fisiológicas o patológicas que pueden producir modificaciones farmacocinéticas y obligan a ajustar la pauta.

 

Hay cuatro parámetros farmacocinéticos fundamentales:

  • el aclaramiento, que mide la cantidad de fármaco que se elimina por unidad de tiempo;
  • el volumen de distribución, que determina el espacio aparente en el que se repartiría el fármaco una vez absorbido;
  • la vida media de eliminación, que valora el ritmo con el que un fármaco se elimina,
  • la biodisponibilidad, que mide la cantidad de fármaco en condiciones de ejercer efecto. Los cuatro se pueden determinar a partir de las concentraciones de fármaco en plasma o en otros líquidos biológicos.