Farmacodinamia

 

Existen medicamentos muy diversos que se utilizan para el tratamiento de las diferentes enfermedades, pero sus efectos se basan en un principio común, la llegada del fármaco a un sistema biológico con el que interacciona.

 

El fármaco se une a la estructura biológica y produce modificaciones de la fisiología que, una vez amplificadas, dan lugar a los efectos visibles. La existencia de mecanismos de amplificación explica que cantidades muy pequeñas de un fármaco puedan dar lugar a efectos sistémicos.

 

Los sitios de unión de los fármacos son componentes de la membrana, el citosol o el núcleo de la célula. Los principales son: receptores de membrana o nucleares, canales iónicos, enzimas o DNA.

 

Se suele utilizar el término « receptor farmacológico » para referirse a todos ellos. El estudio de las relaciones entre fármaco y receptor mediante el análisis de las curvas dosis-respuesta es uno de los primeros pasos en el estudio de las moléculas que pueden convertirse en medicamentos.

 

La relación entre fármaco y receptor se valora por la capacidad del fármaco para unirse, propiedad a la que se denomina afinidad y cuya medida es la potencia del fármaco; y por su capacidad para estimular, generar modificaciones biológicas después de la unión, una propiedad conocida como actividad intrínseca y cuya medida nos da la eficacia del fármaco.

 

A veces, los conceptos de potencia y eficacia se confunden: un fármaco es más potente que otro cuando produce el mismo efecto con menor dosis. La eficacia relativa se valora comparando los efectos máximos que se pueden alcanzar, de manera que un fármaco es más eficaz si produce mayor efecto con independencia de la dosis utilizada.

 

Todos los fármacos tienen afinidad pero algunos pueden estimular además al receptor: son los agonistas, mientras que otros se unen pero no estimulan y se llaman antagonistas. Los medicamentos pertenecen a una de estas dos categorías y muchos de ellos imitan la acción de sustancias endógenas (opiáceos utilizados como analgésicos, agonistas adrenérgicos empleados en el tratamiento del asma, etc.) o se oponen a la acción de las mismas (antihistamínicos, antagonistas del receptor de la angiotensina II, etc.).